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鹽酸艾司洛爾注射液

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產品名稱:

鹽酸艾司洛爾注射液

沒有此類產品
規格:
10ml:0.1g
單位:
商標:
英文名:
Esmolol Hydrochloride Injection
注冊分類:
化學藥品第6類
儲藏要求:
遮光,密封保存
有效期限:
24個月
包裝:
中性硼硅玻璃安瓿包裝,5支/盒;300支/箱
備注:
心血管藥
產品描述

【藥品名稱】

  通用名:鹽酸艾司洛爾注射液

  英文名:Esmolol Hydrochloride Injection

  漢語拼音:Yansuan Aisiluo'er Zhusheye

  本品主要成份為鹽酸艾司洛爾,其化學名稱為:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽。

  化學結構式:

 

  分子式:C16H25NO4·HCl

  分子量:331.84

  輔料名稱:醋酸鈉、冰醋酸、注射用水。

【性狀】

    本品為無色或微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】

  1.藥理作用

  鹽酸艾司洛爾為一選擇性(心臟選擇性)β1腎上腺素受體阻滯劑,起效快,作用維持時間短。在治療劑量下無明顯內在擬交感活性或膜穩定作用。靜脈注射后的消除半衰期大約為9分鐘。其主要抑制位于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。

  它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。

  電生理研究提示鹽酸艾司洛爾具有典型的β腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血管造影研究顯示在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普萘洛爾(心得安)相似。運動狀態下,鹽酸艾司洛爾與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯。心導管研究結果顯示在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。

  2.毒性研究

  由于鹽酸艾司洛爾使用時間短,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

【藥代動力學】

  本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/h,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2)約2分鐘,消除半衰期(t1/2)約9分鐘。

  給予適當的負荷劑量,繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜脈點滴,5分鐘內即可達到穩態血藥濃度(如不給予負荷劑量,則需30分鐘達穩態血藥濃度)。超過上述劑量,穩態血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關。穩態血藥濃度在給藥期間可維持,一旦停藥則迅速降低。由于半衰期短,通過增加或減少給藥速率可快速改變艾司洛爾的血藥水平,停止給藥可快速消除。

  小于2%的本品以原形經尿液排出,在用藥后24小時內,約73~88%的藥物以酸性代謝物形式由尿排出。

  本品在體內代謝為相應的游離酸和甲醇,其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為艾司洛爾的1/1500,在正常志愿者體內無β腎上腺素受體阻滯作用。酸性代謝產物的消除半衰期(t1/2)約3.7小時,經尿排泄,清除率與腎小球濾過率幾乎相等。腎病患者酸性代謝產物的消除明顯減少,清除半衰期為正常者的10倍。血藥濃度水平也相應增高。

  以0.3mg/kg/min速度給予艾司洛爾6小時和0.15mg/kg/min速度給予艾司洛爾24小時,血中甲醇的水平與內源性甲醇的水平近似,在甲醇中毒水平的2%以下。

  本品血漿蛋白結合率約為55%,酸性代謝產物血漿蛋白結合率約為10%。

【適應癥】

  1、用于心房顫動、心房撲動時控制心室率

  2、圍手術期高血壓

  3、竇性心動過速

【用法和用量】

  1、控制心房顫動、心房撲動時心室率

  成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min,約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘后若療效理想則繼續維持,若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。

  2、圍手術期高血壓或心動過速

  (1)即刻控制劑量為:1mg/kg 30秒內靜注,繼以0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min。

  (2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。

  (3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

【不良反應】

  大多數不良反應為輕度的和一過性的。最重要的不良反應是低血壓。有使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡的報道。

  心血管:12%的患者出現有癥狀的低血壓(出汗、頭昏眼花),25%患者出現無癥狀性低血壓,其中63%的患者在給藥期間該癥狀消除,剩下的患者80%在停藥后30分鐘消除。10%的患者低血壓時伴隨出汗。1%的患者出現外周缺血。少于1%的患者有報道出現蒼白、面色潮紅、心動過緩(心率<50次/分)、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯。在兩個不伴有室上性心動過速的嚴重的冠狀動脈疾病患者(心肌后下部梗死或不穩定性心絞痛)出現嚴重的心動過緩/竇性停搏/心搏停止,停藥后恢復。

  中樞神經系統:3%患者出現頭昏眼花、嗜睡;2%患者出現精神混亂、頭痛和激動;1%患者出現疲乏;少于1%的患者出現感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花;少于1%的患者出現癲癇,其中有2例死亡。

  呼吸:少于1%的患者出現支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。

  胃腸道:7%的患者出現惡心;1%的患者出現嘔吐;少于1%的患者出現消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯的報道。

  皮膚(注射部位):8%的患者出現注射部位炎癥和硬結。少于1%的患者出現注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。

  其他:少于1%的患者出現尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰和發熱。

【禁忌】

  竇性心動過緩患者禁用

  I度以上房室傳導阻滯患者禁用

  心源性休克患者禁用

  明顯心力衰竭患者禁用

  支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用

  嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用

  難治性心功能不全患者禁用

  對本品過敏患者禁用

【注意事項】

  低血壓:20~25%患者出現低血壓(收縮壓<90mmHg,舒張壓<50mmHg)。12%的患者出現癥狀(主要是出汗和頭昏眼花)。任何劑量下均可能出現低血壓,但仍有一定的劑量關系,因此不推薦使用超過200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)劑量。應嚴密監控患者,尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內可恢復。

  心衰:對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環功能是必要的,β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進一步抑制而導致更嚴重的心衰。β阻滯劑在一段時間內對心肌的持續抑制對某些患者可導致心衰。若出現心衰征兆,應立即停藥。因本品的消除半衰期快,故停藥可能就足以,但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應的室上性心率失常患者,若出現血流動力學變化,或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動傳播時應謹慎。盡管本品起效和停止作用均很迅速,但仍有本品控制心室率時出現死亡的報道。

  手術期間和手術后心動過速和/或高血壓:本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。

  支氣管痙攣性疾病:患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應慎用于支氣管痙攣疾病患者,用藥時應盡量使用小劑量。一旦出現支氣管痙攣應立即停藥,若可確診應給予β2激動劑,但因患者心室率快故應十分注意。

  糖尿病和低血壓:本品應慎用于糖尿病患者。在低血糖時β阻滯劑可引起明顯的心動過速,但不出現其他的明顯癥狀(如:頭昏眼花和出汗)。

  給予20mg/ml較10mg/ml會引起更嚴重的靜脈刺激,包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴重的局部反應并可能引起皮膚壞死。應避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。

  由于本品的酸性代謝產物主要經腎排泄,因此腎功能損害患者應慎用。晚期腎病患者酸性代謝產物的消除半衰期延長10倍,血藥水平相應增加。

  有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報道,故靜脈使用本品時應小心。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

  曾做過本品對大白鼠的致畸研究,給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性并致死。對家兔的致畸研究發現,給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性,并致胎兔死亡率增加。對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但有在懷孕的最后三個月或分娩時使用本品引起胎兒心動過緩,停藥后仍不能終止的報道,故本品只在非常必要時方可用于孕婦。

  尚不知本品能否通過乳汁分泌,用藥的哺乳期婦女應終止哺乳。

【兒童用藥】

  尚無本品用于兒童的資料。

【老年患者用藥】

  本品在老年人應用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感,腎功能較差,應用本品時需慎重。

【藥物相互作用】

  耗竭兒茶酚胺的藥物,如利血平,與β阻滯劑合用時有疊加的作用。本品和兒茶酚胺耗竭劑合用時應注意密切觀察低血壓的出現或出現明顯的心動過緩。他們可能引起眩暈、昏厥或直立性低血壓。

  合用本品和華法林不改變華法林的血藥水平,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。

  健康志愿者靜脈同時給予本品和地高辛,在某些時間點地高辛的血藥濃度增加10%~20%。地高辛不改變艾司洛爾的藥代動力學特征。正常受試者靜脈同時給予本品和嗎啡,對嗎啡的血藥濃度無明顯影響,但本品的穩態血藥濃度會升高46%。未見其他藥代動力學參數改變。

  與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用5~8分鐘。

  使用β阻滯劑,有嚴重過敏反應史的患者可能出現過敏反應。這些患者可能對治療過敏反應的腎上腺素常用劑量無反應。

  在心功能抑制的患者合用本品與維拉帕米應謹慎。有同時使用兩者出現致命性的心臟停搏的報道。此外,因為在全身血管阻力高時存在阻滯心臟收縮的危險,故在使用血管收縮藥和影響肌肉收縮力的藥物如多巴胺、腎上腺素和去甲腎上腺素時本品不能用于控制室上性心動過速。

【藥物過量】

  急性毒性

  過量可引起心臟停搏。此外還可引起心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。團注本品625mg到2.5g(12.5~50mg/kg)是致命的。由于本品半衰期短,故首先應立即停藥,根據臨床癥狀再考慮下述常用處置方式:

  心動過緩:靜脈給予阿托品或其他抗膽堿藥。

  支氣管痙攣:靜脈給予β2受體激動劑和/或茶堿衍生物。

  心衰:靜脈給予利尿劑和/或洋地黃類治療。因心臟收縮不足引起的休克可給予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農。

  有癥狀的低血壓:靜脈輸液和/或縮血管藥。

【規格】10ml:0.1g

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】中性硼硅玻璃安瓿包裝。

【有效期】24個月。

【執行標準】YBH01222017

【批準文號】國藥準字H20066758

【生產企業】

企業名稱:齊魯制藥(海南)有限公司

地 址:海口市國家高新區南海大道273號-A

郵政編碼:570314

電話號碼:(0898)68629588

傳真號碼:(0898)68629588

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